Путь лекарства от молекулы в лабораторной пробирке до аптечного прилавка очень сложен и долог. И он может прерваться на любом этапе, начаться вновь или продолжиться с целью поиска лекарства, способного справиться с болезнью и улучшить состояние здровья пациента.
Основные стадии процесса:
• Фундаментальное исследование – 3 - 6 лет
• Доклинические исследования – 1-2 года
• Клинические исследования – 4 - 8 лет
• Разрешение и регистрация – 1-2 года
Фундаментальное исследование – это первая стадия ИР
Чтобы бороться с болезнью, необходимо воздействовать на этот белок, повышая или снижая его активность. На эту мишень и будет направлен создаваемый лекарственный препарат или химическое соединение с определенными свойствами, воздействующими на болезнь.
Чтобы найти эффективное соединение, ученые используют активные молекулы белков, например, антитела, или молекулы, получаемые химическим синтезом. Соединение, обнаружившее активность в первичном тесте, называется в фармацевтике ХИТ.
Затем ученые тестируют десятки тысяч соединений, чтобы найти одно, способное поразить мишень для устранения заболевания. Сейчас эта задача решается с применением компьютерного моделирования. С его помощью оценивается способность вещества соединяться с биологической мишенью в нужном месте и с необходимой силой.
Благодаря компьютерным технологиям в современных лабораториях за один день можно протестировать до ста тысяч веществ, используя высокопроизводительный скрининг, который может очень быстро отобрать вещества, оказывающие наиболее эффективное воздействие на определенную мишень.
В результате отбираются наиболее эффективные и перспективные соединения, которые в фармацевтике называются ЛИДы. С ними продолжают работать, чтобы улучшить с помощью химических модификаций. Этот процесс называется оптимизацией.
Химическое соединение с определенными свойствами, воздействующими на болезнь – активные молекулы белков, например, антитела или синтезированные молекулы.
ХИТ – соединение, обнаружившее активность в первичном биологическом тесте.
ЛИД – наиболее эффективное и перспективное соединение, имеющее первоначальные свойства лекарства.
Оптимизация лидов – химическая оптимизация состава лида для получения потенциального лекарства.
Задание:
1. Компьютерное моделирование помогает определить способность тестируемого вещества:
2. Наиболее перспективное и эффективное соединение, воздействующее на билогическую мишень, в фармацевтике называется:
3. Химическая модификация вещества для получения потенциального лекарства называется:
4. Фундаментальное исследование – это
5. Средняя продолжительность фундаментальных исследований: