Путь исследований и разработок

Путь лекарства от молекулы в лабораторной пробирке до аптечного прилавка очень сложен и долог. И он может прерваться на любом этапе, начаться вновь или продолжиться с целью поиска лекарства, способного справиться с болезнью и улучшить состояние здровья пациента.

Основные стадии процесса:
•     Фундаментальное исследование – 3 - 6 лет
•     Доклинические исследования – 1-2 года
•     Клинические исследования – 4 - 8 лет
•     Разрешение и регистрация – 1-2 года



Фундаментальное исследование – это первая стадия ИР

На этой стадии ученые определяют биологическую мишень – белок или нуклеиновую кислоту, которая регулирует и контролирует определенное заболевание.

Чтобы бороться с болезнью, необходимо воздействовать на этот белок, повышая или снижая его активность. На эту мишень и будет направлен создаваемый лекарственный препарат или химическое соединение с определенными свойствами, воздействующими на болезнь.

Чтобы найти эффективное соединение, ученые используют активные молекулы белков, например, антитела, или молекулы, получаемые химическим синтезом. Соединение, обнаружившее активность в первичном тесте, называется в фармацевтике ХИТ.

Затем ученые тестируют десятки тысяч соединений, чтобы найти одно, способное поразить мишень для устранения заболевания. Сейчас эта задача решается с применением компьютерного моделирования. С его помощью оценивается способность вещества соединяться с биологической мишенью в нужном месте и с необходимой силой.

Благодаря компьютерным технологиям в современных лабораториях за один день можно протестировать до ста тысяч веществ, используя высокопроизводительный скрининг, который может очень быстро отобрать вещества, оказывающие наиболее эффективное воздействие на определенную мишень.

В результате отбираются наиболее эффективные и перспективные соединения, которые в фармацевтике называются ЛИДы.  С ними продолжают работать, чтобы улучшить с помощью химических модификаций. Этот процесс называется оптимизацией.
 
Биологическая мишень – белок или нуклеиновая кислота, которая регулирует и контролирует определенное заболевание.
Химическое соединение с определенными свойствами, воздействующими на болезнь – активные молекулы белков, например, антитела или синтезированные молекулы.
ХИТ – соединение, обнаружившее активность в первичном биологическом тесте.
ЛИД – наиболее эффективное и перспективное соединение, имеющее первоначальные свойства лекарства.
Оптимизация лидов – химическая оптимизация состава лида для получения потенциального лекарства.

 Задание:

1. Компьютерное моделирование помогает определить способность тестируемого вещества:

2. Наиболее перспективное и эффективное соединение, воздействующее на билогическую мишень, в фармацевтике называется:

3. Химическая модификация вещества для получения потенциального лекарства называется:

4. Фундаментальное исследование – это

5. Средняя продолжительность фундаментальных исследований: